A prevalência de diabetes mellitus (DM) aumenta com o passar da idade, de modo que 21,6% dos brasileiros com 65 anos ou mais apresentam a doença. DM é uma das causas mais frequentes de doença renal crônica (DRC), sendo que o quadro clínico pode ser agravado com o aumento da idade do paciente. Existem diversas classes de medicamentos antidiabéticos disponíveis, no entanto, a escolha do tratamento para pacientes com DRC deve ser criteriosa, especialmente em idosos. Os objetivos do presente estudo foram analisar o perfil de segurança dos antidiabéticos para uso em pacientes idosos com DRC e categorizá-los quanto ao cuidado na escolha. Para busca das informações, utilizaram-se o Mi-cromedex® e artigos publicados nas bases de dados PubMed e SciELO até novembro de 2015. Realizou-se a análise individual do perfil farmacocinético dos antidiabéticos, as possíveis contraindicações e restri-ções de uso em caso de DRC. Observou-se que a clorpropramida deve ser evitada por idosos com DRC. Outros devem ser utilizados com cautela, com base na taxa de filtração glomerular (TFG) e clearance de creatinina: nateglinida, liraglutida, exenatida, sitagliptina, vildagliptina, saxagliptina, metformina, pioglitazona, acarbose, insuli¬na e a classe dos inibidores do cotransportador de sódio e glicose 2 (iSGLT2). Opções consideradas seguras são gliclazida, glipizida, repaglinida e linagliptina. Diante do exposto, entende-se que a escolha do antidiabético para idosos com DRC deve ser baseada no perfil farmacocinético dos medicamentos e em parâmetros clínicos e laboratoriais do paciente.