Poly ADP-ribose polymerase 1 (PARP1) is an important enzyme, which is involved in DNA repair, replication, and transcription. Prospective anti-cancer drug gossypol inhibits human PARP1, but the mechanism of inhibition remains unknown. Previously it has been shown that gossypol interacts with purified BRCA1 C-terminus (BRCT) domain in vitro, but it remains unclear whether it inhibits PARP1 through BRCT domain in the context of the full length protein. Here it is shown that the BRCT domain within the full-length PARP1 protein is not required for inhibition of catalytic activity of PARP1 by gossypol. Our data obtained using a series of PARP1 mutations and H4-dependent pathway of PARP1 activation also show that Zinc fingers, the DNA binding domains of PARP1, are not involved in the inhibition of PARP1 catalytic activity by gossypol. Thus the likely candidate target(s) for gossypol action are other domains of PARP1 or interdomain linkers. ; PARP1 представляет собой ключевой фермент, участвующий в репарации ДНК, репликации и транскрипции, а ингибиторы PARP1 рассматриваются как перспективные противоопухолевые препараты, действующие как химиои радиосенсибилизаторы при традиционной терапии злокачественных образований. Ранее было обнаружено, что природный полифенол из хлопчатника — госсипол — способен ингибировать PARP1, но точный механизм его действия остается неизвестным. В данной работе проводили поиск мишеней действия госсипола, используя серию мутантов PARP1, лишенных домена BRCT или содержащих различные мутации в Zn3-домене. Ингибирование госсиполом PARP1 сравнивали с действием олапариба — ингибитора PARP1, c известным механизмом действия, направленным на каталитический центр PARP1. Было показано, что ни домен BRCT, ни какой-либо из трех Zn-доменов не требуются для ингибирования госсиполом каталитической активности PARP1, поскольку данный ингибитор проявлял сходную активность по отношению как к нативному, так и к мутантным вариантам PARP1. Полученные данные противоречат высказанному ранее предположению, согласно которому, мишенью для действия госсипола является BRCT-домен PARP1. Таким образом, мишенью действия госсипола, видимо, являются другие домены или междоменные участки белка PARP1.