A histamina é um dos principais mediadores envolvidos na homeostasia imune, apresentando uma miríade de funções. Conhecem-se hoje quatro recetores da histamina (HR), sendo o HR1 o mais bem caracterizado e reconhecido pela sua associação à fisiopatologia das doenças alérgicas. O HR2, por seu lado, está mais envolvido na patologia gástrica, o HR3 evidencia funções neuromoduladoras e, mais recentemente, o HR4 foi envolvido igualmente na patologia alérgica, bem como na autoimunidade e no cancro. Existem diversos fármacos disponíveis no mercado que bloqueiam os recetores H1, assim como fármacos que bloqueiam os recetores H2. Recentemente foram descritos também fármacos anti-H3, com potencial terapêutico na doença neurológica. Existem diversas moléculas em estudo capazes de bloquear os HR4, em monoterapia ou em combinação com o bloqueio dos HR1, com potencial terapêutico na doença alérgica, em algumas neoplasias e em algumas patologias autoimunes.