Compostos de origem natural têm sido empregados pela espécie humana no tratamento de diversos males desde os tempos mais remotos, com muitos princípios ativos sendo isolados em anos recentes. Um desses compostos, o Astragalosídeo IV (AS-IV), obtido do extrato da raiz do Astragalus membranaceus, planta nativa do sudoeste do continente asiático, tem sido particularmente estudado, devido possuir propriedades farmacológicas de ação anti-inflamatória, antioxidante, antibacteriana e antiviral. Nesse sentido, a substância supracitada tem se constituído em um fármaco utilizado em diversos modelos de doenças do Sistema Nervoso Central (SNC). À luz do exposto, a presente revisão objetivou descrever os papéis dessa substância em modelos de estados alterados do SNC, notadamente nas Doenças de Alzheimer e Parkinson, acidente vascular encefálico (AVE) e lesão traumática do cérebro, condições debilitantes que resultam em um severo impacto tanto em âmbito socioeconômico quanto para os sistemas de saúde. As ações antioxidante, anti-inflamatória e antiapoptótica do AS-IV foram caracterizadas em modelos in vitro e in vivo nas diferentes patologias investigadas, indicando que essa substância emerge como um elemento importante para o tratamento de estados alterados do SNC.