Cloroquina (CQ) e Hidroxicloroquina (HCQ) têm sido utilizadas historicamente para tratar diversas afecções que divergem da sua indicação médica original. Além do uso como antimaláricos, esses medicamentos são empregados na farmacoterapia de desordens autoimunes e recentemente ganharam atenção devido às evidências in silico e in vitro da atividade contra o SARS-CoV-2, fato que impulsionou sua utilização no tratamento da COVID-19 de forma precipitada. Sendo assim, o presente estudo teve como objetivo destacar os avanços das pesquisas relacionadas ao reposicionamento e uso como adjuvante da CQ e HCQ na terapia de outras patologias, assim como o desenvolvimento de novos sistemas de liberação para esses fármacos. Para isso, realizou-se uma busca nas bases de dados PubMed, Science Direct e Web of Science com os descritores chloroquine; hydroxychloroquine; formulation e repositioning. Foram incluídos na revisão artigos publicados na língua inglesa no período de 2010 a 2020 que apresentaram CQ e/ou HCQ no tratamento de doenças ou como componentes de formulações e sistema de distribuição. Obtiveram-se 788 artigos, dos quais 69 foram incluídos no estudo após refinamento da busca e triagem. Estes artigos foram categorizados, de acordo com o emprego tecnológico ou clínico da CQ e HCQ, em 4 grupos temáticos: malária; terapia gênica; terapia anticâncer e doenças de base imunológica. Sendo assim, além de estudos referentes ao reposicionamento dos fármacos, destacaram-se os artigos com propostas de novas formulações e/ou sistemas de entrega voltadas para doenças já tratadas com tais moléculas, mas com foco em superar mecanismos de resistência terapêutica.