O Transtorno do Espectro Autista (TEA) é um grupo de distúrbios do desenvolvimento neurológico de início precoce, caracterizado por comprometer as habilidades sociais e de comunicação, além de comportamento, podendo afetar a capacidade da pessoa comunicar-se, de estabelecer relacionamentos e de responder apropriadamente ao ambiente que a rodeia. Ainda existem poucos recursos instrumentais para a realização do diagnóstico de pessoas com suspeita de autismo, não existindo nenhum marcador biológico que possibilite um exame preciso para a confirmação ou não desse diagnóstico. No entanto, após o diagnóstico por um profissional de saúde habilitado, em casos mais graves, é necessária uma intervenção medicamentosa, objetivando controlar o quadro, como utilização das classes farmacológicas: Antipsicóticos Atípicos (AAPs), os Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina (ISRS), Antidepressivos, Estabilizadores de Humor e Anticonvulsivantes. Nesse contexto, o presente trabalho tem como objetivo realizar um comparativo dos medicamentos receptores de serotonina em crianças com Transtorno Espectro Autista, a partir de um estudo bibliográfico e exploratório. A partir dos resultados obtidos, verificou-se que os fármacos mais utilizados no Brasil para crianças com Transtorno Espectro Autista são: Fluoxetina, Citalopram, Paroxetina, Sertralina, Fluvoxamina e Escitalopram. Cada fármaco possui sua indicação, porém com ações resultados diferentes e ação semelhante, tendo em vista que as diferenças na estrutura do composto intervêm nos perfis farmacocinéticos.