Os agrotóxicos ou pesticidas são considerados substâncias quimícas que agem no meio ambiente, no sentido de controlar diferentes elementos que prejudicam o cultivo das lavouras ou pastagens, geralmente, sendo utilizados por trabalhadores ocupacionais a nível rural no intuito de maior produção e erradicação de doenças e pragas exitentes. Muitos trabalhadores não sabem lidar corretamente com a aplicação, compra, diluição e descarte dos agroquímicos. Dessa maneira, esta pesquisa tem como objetivo discutir as principais alterações em biomarcadores desencadeadas por exposição de trabalhadores rurais a agrotóxicos. Como metodologia o presente estudo trata-se de revisão narrativa, realizada entre os meses de agosto e dezembro de 2020. O levantamento de dados não se pautou para restrição do ano de publicação dos estudos encontrados. As bases de dados utilizadas foram: National Center for Biotechnology Information (PUBMED); Scientific Electronic Library Online (SCIELO); Literatura Latino- Americana e do Caribe em Ciências da Saúde (LILACS); sites confiáveis; livros. A presente pesquisa mostra que o monitoramento de biomarcadores de exposição a agrotóxicos pode ser útil para verificar o surgimento de disfunções fisiológicas em populações expostas. Ressalta-se que os biomarcadores mais utilizados para a avaliação dos trabalhadores expostos aos agrotóxicos seriam as enzimas acetilcolinesterase eritrocitária (AChE) e butirilcolinesterase (BuChE), assim com o processo de exposição a agrotóxicos desencadea uma série de reações fisiológicas a nível nervoso, diminuindo, principalmente, a ação da enzima acetilcolinesterase, essa que por sua vez é responsável pela quebra do excesso da acetilcolina.