A ivermectina (IVM) é um fármaco derivado da avermectina B1 de alta permeabilidade e baixa solubilidade. É utilizado como antiparasitário de amplo espectro e estudos revelam promissoras atividades antiviral e anti-inflamatória. Além disso, formulações e sistemas de liberação têm sido aplicados para otimizar a solubilidade e biodisponibilidade do fármaco. Desse modo, pretende-se destacar o desenvolvimento de novas formulações e sistemas de liberação contendo a IVM tendo em vista não só os benefícios tecnológicos, mas também os proveitos de efetividade diante de distúrbios distintos para os quais o fármaco não foi originalmente aplicado. Os sistemas de liberação têm sido aplicados para otimizar a solubilidade e biodisponibilidade da IVM, reduzir sua citotoxicidade e aumentar o efeito terapêutico em doses menores. Nesse sentido, a literatura revela distintas formulações e sistemas de liberação contendo IVM que visam melhorar suas propriedades físico-químicas, tais como micropartículas, microesferas, lipossomas, microemulsões, gel de formação in situ, formulações de liberação controlada e prolongada, dispersão sólida e micelas mistas. Como potencial agente antiviral, este fármaco inibe a replicação de cepas virais e reduz níveis séricos de proteína viral em estudos in vitro e in vivo; quando incorporada em lipossomas, a eficácia foi elevada e toxicidade reduzida. A IVM demonstrou potencial para aplicação em distúrbios dermatológicos devido a atividade anti-inflamatória, destacando o reposicionamento bem sucedido para o tratamento de rosácea papulopustular. Portanto, reposicionar fármacos mais antigos para tratar doenças comuns ou raras, bem como diante de uma urgente necessidade, torna-se uma ferramenta atraente no âmbito da pesquisa e desenvolvimento de medicamentos.