RESUMO Este artigo de revisão reporta ao estudo químico e farmacológico de metabolitos secundários isolados de 20 espécies do gênero Zanthoxylum Linnaeus. Os constituintes químicos voláteis e fixos das espécies desse gênero foram isolados e caracterizados por métodos analíticos. Esta revisão foi realizada através da busca organizada de Dissertações de Mestrado, Teses de Doutorado e principalmente artigos científicos publicados sobre estudos fotoquímicos e atividades antimicrobianas das espécies do gênero Zanthoxylum disponíveis nos Periódicos CAPES, PubMed, ScienceDirect, Scopus, Scielo e Google Acadêmico entre 1985 e 2019. As espécies apresentaram composição química diversificada onde predominam alcaloides, terpenos e cumarinas com diferentes tipos de atividades antimicrobianas, tais como: antifúngica, antibiótica, antiprotozoário e antiviral.