Objetivo: Compilar dados da literatura científica acerca dos principais compostos indólicos com potencial anticâncer desenvolvidos nos últimos anos. Métodos: Foram utilizados os seguintes bancos de dados: PubMed (US National Library of Medicine National Institute of Health), Science Direct, SciFinder e Bentham Science, no período de 2007 de 2020 com os descritores indole AND anticâncer. Os estudos elegíveis retratavam da temática da pesquisa, publicados em inglês com texto completo disponível. Resultados: Foi mostrado que os indóis são compostos que apresentam potente atividade contra diversas linhagens de tumor (MDA-MB-231; HL-60; CCRF-CEM; K-562, MOLT-4; RPMI-8226, dentre outras) inibindo diferentes mecanismos responsáveis pela manutenção ou propagação da neoplasia (inibição da polimerização dos microtúbulos; enzima topoisomerase I; e intercalação com DNA das células tumorais) apresentando variadas estruturas químicas: desde indóis substituídos com estruturas simplificadas, até híbridos moleculares. Adicionalmente, os resultados de concentração inibitória 50 (IC50) mostraram compostos com inibição na escala nanomolar e índice de seletividade significativo, representando uma classe promissora. Considerações finais: O estudo fez um levantamento dos principais hits indólicos, passíveis de gerar novos compostos leads para a descoberta de fármacos com o objetivo de avançar nas pesquisas para produção de novos agentes antineoplásicos, com maior eficácia e menor incidência de efeitos colaterais.