RESUMO Fármacos de diversas classes têm sido detectados no ambiente aquático nos últimos anos. A presença desses compostos químicos deve-se, sobretudo, ao lançamento de esgoto in natura ou à remoção incompleta durante as etapas do tratamento de esgoto. Embora tais materiais sejam detectados em baixas concentrações (ng.L-1 - µg.L-1), os impactos de alguns fármacos à biota aquática já são conhecidos, sendo os efeitos na saúde humana, especialmente aqueles relacionados à exposição crônica, ainda pouco conhecidos e/ou controversos. Ensaios biológicos são ferramentas valiosas para avaliar a toxicidade de fármacos aos organismos expostos, e a sua adoção conjunta aos ensaios de tratabilidade da água e efluentes permitiria preencher lacunas de conhecimento e a construção de consenso na literatura científica sobre os seus efeitos toxicológicos. Pelo exposto, este artigo de revisão apresenta uma visão geral da ocorrência de fármacos em amostras ambientais do país e a toxicidade observada por meio de diferentes ensaios biológicos.