RESUMO Objetivo: Analisar o perfil de utilização de medicamentos em crianças de zero a cinco anos de idade. Métodos: Estudo transversal baseado em entrevistas realizadas em domicílio com cuidadores (pais, tios ou avós) das crianças cadastradas em dez unidades de Estratégia Saúde da Família (ESF), distribuídas em diferentes pontos geográficos do município de Tubarão, Santa Catarina. Resultados: Foram entrevistados 350 cuidadores, cujas crianças sorteadas possuíam, em média, 2,6 anos de idade. Destas, 56,9% utilizaram, pelo menos, um medicamento nos 15 dias anteriores à entrevista, sendo que 31,1% foram expostas à automedicação e 35,7% utilizaram, pelo menos, um medicamento obtido por prescrição atual. O uso de medicamentos foi associado à faixa etária de até 24 meses, consulta periódica com pediatra e diagnóstico de doenças agudas e doenças crônicas. Entre as crianças medicadas, 19,1% foram expostas a pelo menos um medicamento de forma inadequada (considerando dose, intervalo entre doses ou período de tratamento). Quanto ao armazenamento, 55,2% dos medicamentos estavam guardados em lugar inseguro, ou seja, ao acesso das crianças, e 32,0% em locais inadequados, por estarem expostos a luz, calor ou umidade. Ainda, 45,2% estavam sem bula, 38,9% sem embalagem secundária e 1,6% fora do prazo de validade. Conclusões: As crianças estudadas apresentam uma frequência elevada de uso de medicamentos, devendo ser incentivadas ações que visem ao uso seguro e racional de fármacos nessa população.