As doenças cardiovasculares compreendem um grupo de doenças não transmissíveis responsáveis por milhares de mortes em todo o mundo. Dentre elas, a hipertensão arterial (HA) é a que apresenta os maiores índices de morbidade e mortalidade. Embora incurável, a HA pode ser tratada, e esse tratamento quando realizado de forma correta proporciona maior qualidade de vida ao indivíduo. Nesse contexto, os fármacos vasodilatadores compreendem uma importante ferramenta farmacológica. A pesquisa teve como objetivo reunir informações por intermédio de revisão de literatura sobre a utilização de medicamentos vasodilatadores no tratamento da HA. Nesse sentido, a mais de 70 anos essa classe compõe os esquemas terapêuticos para o tratamento da HA, e seus mecanismos e eficácia são bem elucidados pela literatura científica, o que a torna uma importante ferramenta nesse processo.